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RCC是最常见的肾癌类别,占肾癌总数的90%。据统计,全世界在2020年有40多万新确诊RCC患病者,并且有17.5万人因此死亡。RCC在男性中的发病概率是女性的2倍。可变凶险要素包括吸食烟草、肥胖、工作场所接触某些物质及高血压。
从2006年起,美国NCCN《肾癌临床实践指导》先后推荐了索拉非尼(sorafenib)、舒尼替尼(suniti
nib)、贝伐珠单抗+IFN、替西罗莫司、依维莫司(everolimus)、英立达、培唑帕尼、卡博替尼(cabozantinib)、纳武单抗、乐伐替尼(lenvatinib)和厄洛替尼(erlotinib)11种靶向药物物用于转移扩散性肾癌的一线或二线医治。这11种靶向医治药品按作用靶点分为VEGF抑制剂:索拉非尼(sorafenib)、舒尼替尼(sunitinib)、贝伐珠单抗、英立达、培唑帕尼、卡博替尼(cabozantinib)、乐伐替尼(lenvatinib);mTOR抑制剂:替西罗莫司、依维莫司(everolimus);PD-1抑制剂:纳武单抗;EGFR抑制剂:厄洛替尼(erlotinib)。
索拉非尼(sorafenib):索拉非尼(sorafenib)是一种口服的小分子化合物,除了抑制多种酪氨酸激酶受体(包括VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、c-KITRC1等)发挥其抗癌作用外,还可抑制Raf下游的丝/苏氨酸激酶活性,阻断在细胞增殖中起重要作用的MAPK通路,从而同时影响肿瘤的血管发生和细胞增殖。2005年12月FDA正式批准索拉非尼(sorafenib)用于晚后期肾癌的医治,是世界上第一个面市的口服多激酶抑制剂,由拜耳面市销售。
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