苹果酸舒尼替尼(sunitinib)适用于哪类胃肠道间质瘤患病者？-

　　胃肠道间质瘤（GIST）是胃肠道最常见的间叶性肿瘤，最多见于胃，60～80%的GIST弥漫阳性表达CD34。由于c-KIT在GIST中强表达，人们很快意识到STI-571很有可能对GIST有良好的治疗效果。2001年，芬兰赫尔辛基大学中心医院的Joensuu报道了世界上首例GIST转移扩散瘤患病者在接受了STI-571医治后获得快速缓解的案例。

　　随后2002年8月，Joensuu又在《NEJM》发表了一项研究表明绝大多数接受STI-571医治的患病者获得了不同阶段的缓解，而在该项研究正式发表前6个月，美国食品药品监督管理就已经授权STI-571作为不可切除或转移扩散GIST的一线使用药。同样，格列卫(gleevec)面临着GIST耐受药物的问题，而多次参与格列卫(gleevec)医治GIST临床研究的Demetri模仿了前辈Sawyers的作为，与另一家制药公司-辉瑞制药合作，完成了多种酪氨酸激酶的抑制剂苹果酸舒尼替尼(sunitinib)（最开始被称为 SU11248）针对不可切除或转移扩散对格列

卫(gleevec)耐受药物的GIST的III期临床实验，取得了巨大成功。

　　这也直接推动FDA于2006年批准舒尼替尼(sunitinib)作为不可切除或转移扩散对格列卫(gleevec)耐受药物的GIST的二线使用药，同时也被批准可作为转移扩散肾癌的一线使用药。注：苹果酸舒尼替尼(sunitinib)，注册商品名为“索坦(sutent)”，专利权归辉瑞制药公司所用。2008年12，美国食品药品监督管理批准格列卫(gleevec)用于GIST外科手术切除后的辅助医治，而格列卫(gleevec)作为GIST外科手术切除后的辅助医治的III临床实验在2009年才正式发表 。

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