苹果酸舒尼替尼(sunitinib)具有心脏毒性的原理-

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   苹果酸舒尼替尼 的商品名是索坦,是一种口服小分子多靶点TKI,具有抗肿瘤和抗血管生成双重作用,目前已获得批准的适应病症有晚后期肾癌、晚后期胰腺内分泌肿瘤、

  苹果酸舒尼替尼(sunitinib)的商品名是索坦(sutent),是一种口服小分子多靶点TKI,具有抗癌和抗血管生成双重作用,目前已获得批准的适应病症有晚后期肾癌、晚后期胰腺内分泌肿瘤、慢粒细胞白血病和胃肠道间质瘤。该药于2007年在我国面市,用于医治晚后期肾癌。舒尼替尼(sunitinib)的安全特性还是对比高的,其引发的不良(系统自动过滤词)基本都是可控的。今天小编主要跟大家介绍下舒尼替尼(sunitinib)的心脏毒性。

  舒尼替尼(sunitinib)常见的心血管药副作用包括高血压、QT 间期增加、血栓形成、LVD 和心力衰竭。舒尼替尼(sunitinib)诱导心脏损伤的完整分子机制尚不明确。目前已知的主要机制包括抑制VEGFR 和PDGFR通路;次要机制包括内皮素-1 系统的激活,SCFR 和一磷酸腺苷依赖的蛋白激酶(AMPK)的抑制等。

  (1)抑制VEGFR。VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 均可被舒尼替尼(sunitinib)所抑制,因此心血管系统对舒尼替尼(sunitinib)损伤的敏感性高于其他器官。(2)抑制PDGFR。PDGFR是舒尼替尼(sunitinib)的作用靶点,其在缺血性损伤的心脏保护中发挥作用,也是在压力超负荷情况下血管生成所必需物质。3)抑制AMPK和线粒体功能。舒尼替尼(sunitinib)对心肌细胞和心脏微血管内皮细胞的能量生成也有损害作用。

  
苹果酸舒尼替尼(sunitinib)具有心脏毒性的原理-
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