舒尼替尼(sunitinib)和依维莫司(everolimus)开启了神经内分泌肿瘤的靶向医治时代-

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摘要

  神经内分泌肿瘤从发现至今,医治手段经历了四个程度。1907年,神经内分泌肿瘤被发现,但在20世纪80年代以前,它的医治使用药毫无进展。富血供的神经内分泌肿瘤

  神经内分泌肿瘤从发现至今,医治手段经历了四个程度。19
舒尼替尼(sunitinib)和依维莫司(everolimus)开启了神经内分泌肿瘤的靶向医治时代-
07年,神经内分泌肿瘤被发现,但在20世纪80年代以前,它的医治使用药毫无进展。富血供的神经内分泌肿瘤而言,控制它血管生成的靶点自然十分重要。针对这一靶点,第一个研发成功并用于临床的药品是舒尼替尼(sunitinib),它是神经内分泌肿瘤的一线医治靶向药物物,靶点主要是控制肿瘤血管生成VEGFR讯号通路。

  舒尼替尼(sunitinib)具有抑制肿瘤血管生成并抗癌增殖的作用,是神经内分泌肿瘤医治重要的靶向药物物之一。继舒尼替尼(sunitinib)之后,与它隶属同一范畴的靶向药物物如索凡替尼、卡博替尼(cabozantinib)等也正在进行临床实验。在VEGFR讯号通路的下游,还有一个重要靶点:哺乳动物雷帕霉素受体(mTOR)讯号通路。它不但控制肿瘤生长,还能控制细胞的代谢、免疫等,是一个核心通路。临床上针对这一靶点的靶向药物物是依维莫司(everolimus)。

  综上所述,目前临床上已经用于神经内分泌肿瘤(NEN)医治的两大靶向药物物一个是舒尼替尼(sunitinib),一个是依维莫司(everolimus)。这两个靶向药物物虽然针对的是控制肿瘤生长和血管生成的不同靶点,但它们的研发几乎是同时起步,而且不约而同地选择了分化好的胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),也正是这两个药的出现,神经内分泌肿瘤终于进入靶向医治时代。

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