索坦(sutent)、舒尼替尼(sunitinib)对Exon17、18继发突变GIST有效吗?-

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所属分类:疗效
摘要

  晚后期GIST患病者如果一线药品伊马替尼医治失败病情进展,而此时基因检查结果提示KIT Exon17突变,那么是否应该跨过二线索坦( 舒尼替尼 )直接使用三

  晚后期GIST患病者如果一线药品伊马替尼(imatinib)医治失败病情进展,而此时基因检查结果提示KIT Exon17突变,那么是否应该跨过二线索坦(sutent)(舒尼替尼(sunitinib))直接使用三线药品瑞戈非尼(regorafenib)?这个问题的提出来源于一个体外细胞实验。该实验证实,如果GIST肿瘤细胞出现Exon13 V654A继发性突变,那么使用舒尼替尼(sunitinib)抑制肿瘤的效果是最佳的;而如果GIST肿瘤细胞出现Exon 17 N822K继发性突变,那么使用索坦(sutent)就没什么医治效果了,而使用瑞戈非尼(regorafenib)则能取得不错的抑瘤效果。

  那么现实是啥呢?我觉得暂不可取。因为:1)肿瘤的异质性。基因检查结果只能说明某一个病灶的突变情况,而不能完全反映所有病灶的突变情况,所以直接换药未必一定能高达原先预测期望的医治效果。

  2)索坦(sutent)的缩血管作用。前述细胞实验否定了索坦(sutent)对于Exon17/18继发性突变GIST细胞的医治效果,但这只是细胞实验。舒尼替尼(sunitinib)在医治上除了有KIT/PDGFRA基因靶点的抑制作用,还有VEGFR的抑制作用,也就是能够抑制肿瘤的血管生长。所以虽然索坦(sutent)对Exon17/18继发性突变GIST细胞没有抑制作用,但对于肿瘤瘤体还是可能有抑制作用。

  3)瑞戈非尼(regorafenib)并非对所有的Exon17/18继发性突变效果都好。仔细分析来说,瑞戈非尼(regorafenib)对于Exon17 D816G和N882K继发性突变医治效果较好,但对于Exon 17 Y823D医治效果就不是特殊好,所以这也是在选择医治药品时需要注意的一个细节。更多关于索坦(sutent)的信息可联系[药道网]【85267384
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