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以下是苹果酸舒尼替尼(sunitinib)的说明书:【通用名字】苹果酸舒尼替尼(sunitinib)胶囊;【参考价钱】14899元/12.5毫克*28粒;【成份】主要成分为苹果酸舒尼替尼(sunitinib);【性状】本品为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒;
【适应病症】1.甲磺酸伊马替尼(imatinib)医治失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST);【服用方法与服用剂量】医治胃肠间质瘤和晚后期肾细胞癌的推荐剂量是50毫克,每天一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。【药品过量】处置本品药品过量的方式包括一般的支持性措施。无医治本品过量的特效解毒剂。如果有临床指征时,应采用催吐或洗胃清除未吸收
的药品。详见说明书。【药代动力学】一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼(sunitinib)及其主要代谢物的血浆蛋白结合率区别为95%和90%。舒尼替尼(sunitinib)和主要活性代谢物的终末半衰期区别为40-60小时和80-110小时。
每天重复的给药后,苹果酸舒尼替尼(sunitinib)会蓄积3到4倍,而舒尼替尼(sunitinib)的主要代谢物蓄积7到10倍,在10到14天内达稳态浓度。剂量的61%会直接通过粪便排泄,肾脏排泄的药品和代谢物差不多占剂量的16%。体重等多项的评分对舒尼替尼(sunitinib)或者是其活性代谢物的药代动力学没有临床相关联性影响。
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